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La buprénorphine est un opioïde semi-synthétique de la classe chimique des morphinanes. Elle fonctionne comme un agoniste partiel mixte, modulateur des récepteurs opioïdes. À des doses plus élevées, elle est utilisée pour traiter la dépendance aux opioïdes chez les personnes qui en sont dépendantes. À des doses plus faibles, il est utilisé pour contrôler la douleur aiguë modérée chez les personnes non tolérantes aux opioïdes et à des doses encore plus faibles, il est utilisé pour contrôler la douleur chronique modérée.
Dès qu’il s’agit de traitement de substitution, il est facile de se dire que l’on remplace une addiction par une autre, une drogue par une autre. Cependant, il ne faut pas perdre de vue les conditions d’obtention, chez le médecin d’une part, dans la rue de l’autre. La notion de légalité bien qu’elle soit d’une justesse toute relative est aussi à prendre en compte.
“La buprénorphine pour le traitement des troubles liés à l’utilisation d’opioïdes fonctionne comme un traitement d’entretien avec une longue durée d’action, avec l’avantage supplémentaire de ne fournir qu’un agonisme partiel des récepteurs mu-opioïdes tout en ayant une grande affinité pour les récepteurs. Ces propriétés neurophysiologiques rendent la buprénorphine intéressante en tant que traitement d’entretien à long terme des troubles liés à l’utilisation d’opioïdes. L’affinité élevée de la buprénorphine pour les récepteurs protège à la fois contre le surdosage et les effets de renforcement dans le cas d’une utilisation avec des opioïdes agonistes complets. En même temps, l’agonisme partiel du récepteur mu-opioïde prévient le surdosage et l’intoxication liés à la buprénorphine elle-même.”
Shulman, M., Wai, J. M., & Nunes, E. V. (2019). Buprenorphine treatment for opioid use disorder: an overview. CNS drugs, 33(6), 567-580.
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Effets
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Sublingual
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Nasal
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Légers
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1 - 2 mg
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0.2 - 0.4 mg
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Moyens
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2 - 4 mg
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0.4 - 0.8 mg
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Forts
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4 - 8 mg
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0.8 - 1.5 mg
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Très forts
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8 + mg
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1.5 + mg
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Phases
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Sublingual
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Nasal
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Début
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40 - 80 min
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0.5 - 1 h
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Effets principaux
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1.5 - 2 h
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4 - 8 h
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Descente
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???
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???
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Effets résiduels
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1 - 3 jours
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1 - 3 jours
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La buprénorphine peut être vendue sous la marque Suboxone, qui contient également de la naloxone. La naloxone n’est pas active par voie orale, sauf à des doses élevées, de sorte que lorsque de grandes quantités de Suboxone sont prises, la naloxone agit et annule les effets de la buprénorphine. Cette mesure vise à prévenir l’abus de Suboxone.
La buprénorphine présente une tolérance croisée avec tous les autres opioïdes, ce qui signifie qu’après la consommation de buprénorphine, tous les opioïdes auront un effet réduit. De plus, la buprénorphine peut déclencher un sevrage si elle est mélangée avec d’autres opioïdes.
“La buprénorphine est un agoniste mu-opioïde partiel ayant une forte affinité pour le récepteur mu-opioïde. En raison de son profil pharmacologique, l’un des risques liés à l’introduction de ce médicament est qu’il peut déplacer les agonistes de moindre affinité des récepteurs opioïdes et provoquer un sevrage opioïde précipité. Bien que les définitions varient, le sevrage opioïde précipité se caractérise par une aggravation rapide des symptômes de sevrage opioïde peu après l’administration de buprénorphine.“
Spadaro, A., Faude, S., Perrone, J., Thakrar, A. P., Lowenstein, M., Delgado, M. K., & Kilaru, A. S. (2023). Precipitated opioid withdrawal after buprenorphine administration in patients presenting to the emergency department: a case series. Journal of the American College of Emergency Physicians Open, 4(1), e12880.
Le mécanisme d’action de la buprénorphine semble la rendre moins addictive que les autres opioïdes. La buprénorphine présente une liaison de haute affinité avec les récepteurs mu-opioïdes et une cinétique de dissociation lente. Elle diffère ainsi des autres agonistes opioïdes complets tels que la morphine et le fentanyl, ce qui se traduit par des symptômes de sevrage plus légers et moins gênants pour le patient. Le craving est donc moins fort lorsqu’il survient.
“Parmi les médicaments opioïdes, la morphine, la codéine, le fentanyl ou la buprénorphine sont considérés comme les analgésiques les plus efficaces pour les douleurs postopératoires et cancéreuses. Leur administration chronique est associée à un fort potentiel d’abus. En outre, d’autres opioïdes, dont l’héroïne, sont utilisés comme drogues récréatives et ont la capacité d’induire une dépendance aux opioïdes.“
Listos, J., Łupina, M., Talarek, S., Mazur, A., Orzelska-Górka, J., & Kotlińska, J. (2019). The mechanisms involved in morphine addiction: an overview. International journal of molecular sciences, 20(17), 4302.
La buprénorphine présente des risques similaires aux autres opioïdes, bien que moins importants. Une surdose peut mener à une dépression respiratoire puis la mort. Le sevrage n’est pas en lui-même potentiellement mortel comme avec l’alcool ou les benzodiazépines, mais provoque des symptômes compliqués à vivre. Il était pensé que la buprénorphine n’augmentait pas la dépression respiratoire selon un effet de “dose plafond”, mais une méta-analyse de 2018 semble nuancer fortement l’existence d’un tel effet et appelle donc à rester prudent sur cet aspect.
Il existe plusieurs signes pour reconnaître une surdose d’opioïdes.
Au niveau de la respiration : respiration lente, faible et irrégulière ; lèvres/ongles bleus et/ou une peau froide ; bruits de suffocation, gargouillements ou ronflements.
Au niveau de la conscience : ne répond plus, insensible au toucher ; somnolence et difficultés à rester éveillé.
De plus, les pupilles peuvent rétrécir. Ce signe n’est pas le plus fiable puisqu’une autre drogue consommée pourrait modifier la pupille dans l’autre sens.