Acide 2-[1-(aminométhyl)cyclohexyl]acétique
Médicament dépresseur – Analogue de l’acide γ-aminobutyrique
Cliquez sur les icônes ci-dessous pour naviguer plus vite dans la page ! Le clic marche dans les deux sens.
Cliquez sur les icônes ci-dessous pour naviguer plus vite dans la page ! Le clic marche dans les deux sens.
La gabapentine (également connue sous le nom de Neurontin) est une substance dépressive de la classe des gabapentinoïdes. Il s’agit d’un analogue structurel du neurotransmetteur GABA. Elle est utilisée en médecine humaine en tant qu’antiépileptique, antalgique, co-analgésique et elle étudiée comme anxiolytique.
« Les motivations du mésusage de la gabapentine peuvent être classées en trois grandes catégories : récréation (par exemple, se défoncer ou remplacer des drogues plus chères), automutilation et automédication (par exemple, pour soulager la douleur ou les symptômes de sevrage d’autres substances). La majorité des rapports de cas concernent des personnes qui avaient des ordonnances de gabapentine, mais qui ont pris des doses plus élevées que celles qui leur avaient été prescrites. Les rapports descriptifs sur la gabapentine révèlent un éventail d’expériences subjectives évoquant les opioïdes (p. ex. euphorie, bavardage, énergie accrue, sédation), les benzodiazépines (p. ex. sédation) et les psychédéliques (p. ex. dissociation). Ces effets ne semblent pas être spécifiques à une dose particulière et peuvent se produire à l’intérieur de la fourchette thérapeutique. »
Smith, R. V., Havens, J. R., & Walsh, S. L. (2016). Gabapentin misuse, abuse and diversion: a systematic review. Addiction, 111(7), 1160-1174.
|
Effets
|
Oral
|
|---|---|
|
Légers
|
200 - 900 mg
|
|
Moyens
|
900 - 1500 mg
|
|
Forts
|
1500 - 2400 mg
|
|
Très forts
|
2400 + mg
|
|
Phases
|
Oral
|
|---|---|
|
Début
|
0.5 - 2 h
|
|
Effets principaux
|
2 - 3 h
|
|
Descente
|
???
|
|
Effets résiduels
|
???
|
La gabapentine est très lipophile mais ne se lie pas aux protéines plasmatiques. Elle présente une pharmacocinétique linéaire et ne présente pas de liaison protéique ou de métabolisation hépatique significative. Sa biodisponibilité orale est supérieure à 90 %, indépendamment de la dose.
Bien que le mécanisme d’action de la gabapentine soit généralement compris, elle semble être une option pharmacologique logique pour traiter les problèmes impliquant le système des récepteurs GABA. La gabapentine est un médicament sûr, facilement disponible et efficace pour le traitement des troubles liés à la consommation d’alcool, en particulier pour la phase de maintien de l’abstinence. Une étude publiée en 2015 a mis en évidence des preuves de l’utilisation de la gabapentine dans le traitement du sevrage et de la dépendance à l’alcool. La gabapentine comme la prégabaline sont associées à une prise de poids chez les patients épileptiques.
L’addictivité de la gabapentine reste à être étudiée plus en profondeur. Cependant, on sait qu’une autre consommation problématique peut favoriser l’abus de gabapentine. Globalement, l’abus semble lié à une consommation associée de dépresseurs comme les opioïdes ou l’alcool. L’addictivité de la gabapentine en elle-même ne semble donc pas alarmante mais pas inexistante dans certains contextes spécifiques de poly-consommation.
La gabapentine présente une faible toxicité par rapport à la dose. Les effets secondaires les plus courants de la gabapentine chez les patients adultes comprennent des étourdissements, de la fatigue, de la somnolence, une prise de poids et un œdème périphérique (gonflement des extrémités). La gabapentine peut également entraîner des troubles sexuels chez certains patients, dont les symptômes peuvent inclure une perte de libido, une incapacité à atteindre l’orgasme et des troubles de l’érection. La gabapentine doit être utilisée avec prudence chez les patients présentant une insuffisance rénale en raison d’un risque d’accumulation et de toxicité.
Une étude montre que certaines personnes signalent que l’utilisation concomitante de gabapentinoïdes renforce et/ou prolonge les effets des opioïdes et peut réduire la dose d’opioïdes nécessaire. Bien que l’utilisation concomitante de drogues sur ordonnance (opioïdes, benzodiazépines) ou illicites (cocaïne, cannabis) ou d’alcool soit fréquemment signalée, certains indiquent que la consommation de nicotine, de caféine ou de boissons sucrées renforce également les effets des gabapentinoïdes.
Le mélange entre gabapentine et prégabaline semble provoquer une synergie au niveau de l’apaisement de la douleur.