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La prégabaline (également connue sous le nom de 3-isobutyl GABA et sous le nom commercial de Lyrica) est une substance dépressive de la classe des gabapentinoïdes. La prégabaline est un médicament de prescription courante, généralement utilisé pour traiter les douleurs neuropathiques, l’anxiété, le syndrome des jambes sans repos et comme médicament d’appoint dans le traitement des crises d’épilepsie.
“Des essais cliniques randomisés ont identifié la prise de poids comme un effet indésirable dose-dépendant associé à l’utilisation de la prégabaline. […] Une prise de poids cliniquement significative a été observée chez 12,1 % des patients ayant reçu 450 mg/jour de prégabaline pendant une période allant jusqu’à 8 mois dans le cadre de l’étude sur la prévention des rechutes ; la majorité de la prise de poids s’est apparemment produite au cours de la phase initiale de 8 semaines de l’essai en mode ouvert.”
Frampton, J. E. (2014). Pregabalin: a review of its use in adults with generalized anxiety disorder. CNS drugs, 28(9), 835-854.
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Effets
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Oral
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Rectal
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Légers
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50 - 225 mg
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40 - 200 mg
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Moyens
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225 - 600 mg
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200 - 450 mg
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Forts
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600 - 900 mg
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450 - 600 mg
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Très forts
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900 + mg
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600 + mg
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Phases du GHB
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Oral
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Rectal
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|---|---|---|
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Début
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2 - 3 h
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1 - 2 h
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Effets principaux
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4 - 6 h
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2 - 3 h
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Descente
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4 - 8 h
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3 - 5 h
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Effets résiduels
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4 - 10 h
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6 - 12 h
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La prégabaline ne semble pas agir directement sur le GABA contrairement à bien d’autres dépresseurs comme l’alcool ou la gabapentine. C’est plutôt sa liaison au site α2δ-1 des canaux calciques voltage-dépendants qui semble être la source de ses effets subjectifs. En se liant à ce site, la prégabaline réduit la libération de plusieurs neurotransmetteurs excitateurs, notamment le glutamate, la substance P, l’acétylcholine et la norépinéphrine.
La prégabaline est rapidement absorbée lorsqu’elle est administrée à jeun, les concentrations plasmatiques maximales étant atteintes en une heure à une heure et demie. La biodisponibilité orale de la prégabaline est estimée supérieure ou égale à 90 %. Le taux d’absorption de la prégabaline diminue lorsqu’elle est administrée avec de la nourriture, ce qui entraîne un délai d’environ 3 heures pour atteindre les concentrations plasmatiques maximales, les concentrations maximales étant elles-mêmes diminuées d’environ 25 à 30 %.
La prégabaline peut être utilisée dans de nombreuses pathologies comme : la douleur, la fibromyalgie, neuropathies dues au diabète, neuralgie postherpétique, les migraines…
La prégabaline comme la gabapentine sont associées à une prise de poids chez les patients épileptiques.